Бета блокаторы от гипертонии и болезней сердца

Катехоламины, такие как адреналин и норадреналин, играют важную роль в регуляции функций организма. Они выделяются в кровь и воздействуют на особые чувствительные нервные окончания, известные как адренорецепторы. Адренорецепторы делятся на две группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы находятся во многих органах и тканях и подразделяются на две подгруппы.

Активация β1-адренорецепторов приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений, расширению коронарных артерий, улучшению проводимости и автоматизма сердца, усилению распада гликогена в печени и образованию энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижение тонуса матки при беременности, усиление выделения инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов мобилизует все силы организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – это группа лекарственных препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и препятствуют действию катехоламинов на них. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

Бета-адреноблокаторы (БАБ) снижают частоту и силу сокращений сердца, что приводит к снижению артериального давления. В результате, сердечная мышца потребляет меньше кислорода.

Бета-адреноблокаторы также увеличивают время отдыха сердечной мышцы, называемое диастолой. В это время, коронарные сосуды наполняются кровью, что способствует лучшему кровоснабжению миокарда. Улучшение коронарной перфузии также связано с снижением диастолического давления внутри сердца.

Применение БАБ приводит к перераспределению кровотока от областей с нормальным кровоснабжением к областям с ишемией. Это улучшает переносимость физических нагрузок.

Бета-адреноблокаторы также обладают антиаритмическим действием. Они предотвращают кардиотоксическое и аритмогенное воздействие катехоламинов, а также препятствуют накоплению ионов кальция в клетках сердца, что может негативно влиять на энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа медикаментов. Они могут быть классифицированы по разным критериям.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать только β1-адренорецепторы, не воздействуя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенках бронхов, сосудов и матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его использование при сопутствующих заболеваниях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако степень селективности БАБ является относительным понятием. При назначении препарата в больших дозах селективность снижается.

Некоторые БАБ обладают внутренней симпатомиметической активностью: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты менее замедляют сердечный ритм и силу его сокращений, реже вызывают синдром отмены и оказывают меньшее отрицательное влияние на обмен липидов.

Некоторые БАБ также способны расширять сосуды, то есть обладают вазодилатирующими свойствами. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокировки альфа-адренорецепторов или прямого воздействия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия БАБ чаще всего зависит от химического строения препарата. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени и могут назначаться реже. В настоящее время существуют и липофильные препараты с продолжительным действием (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень короткой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней активности, стимулирующей симпатическую систему:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотагексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• нипрадилол;
• флестролол.

Б. С внутренней активностью, стимулирующей симпатическую систему:

• окспренолол (тразикор);
• пиндолол (вискен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней активности, стимулирующей симпатическую систему:

• метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
• атенолол (бетакард, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
• эсмолол (бревиблок);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
• карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
• небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней активностью, стимулирующей симпатическую систему:

• ацебуталол (ацекор, сектраль);
• талинолол (корданум);
• целипролол;
• эпанолол (вазакор).

3. БАБ с свойствами расширения сосудов:

• амозулалол;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабетолол;
• медроксалол;
• нипрадилол;
• пиндолол.

4. БАБ с продолжительным действием:

Б. Кардиоселективные:

5. БАБ с очень коротким действием, кардиоселективные:

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях бета-адреноблокаторы (БАБ) являются одними из основных препаратов для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти препараты не вызывают привыкания при длительном применении. БАБ могут накапливаться в организме, что позволяет постепенно снижать дозировку. Кроме того, они способствуют защите сердечной мышцы и улучшают прогноз путем снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Все БАБ имеют примерно одинаковую антиангинальную активность. Выбор препарата основывается на продолжительности действия, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Лечение начинается с небольшой дозы, которая постепенно увеличивается до достижения эффективного эффекта. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сердечных сокращений в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После достижения лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как это может привести к увеличению риска побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих препаратов рекомендуется комбинировать их с другими группами лекарств.

БАБ не следует резко прекращать, так как это может вызвать синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и рефлюксом пищевода.

Инфаркт миокарда

Раннее применение БАБ при инфаркте миокарда помогает ограничить зону некроза сердечной мышцы. Это снижает смертность, уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, поэтому предпочтительно использовать кардиоселективные препараты. Они особенно полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ могут быть назначены сразу при поступлении пациента в стационар, если нет противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно использовать при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ рекомендуются в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко используются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут быть назначены и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

Бета-адреноблокаторы (БАБ) оказывают влияние на работу сердечно-сосудистой системы. Они могут уменьшать способность синусового узла генерировать импульсы, вызывающие сокращения сердца, что приводит к замедлению пульса до значений менее 50 в минуту – синусовая брадикардия. Однако этот побочный эффект менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Применение препаратов этой группы может вызывать атриовентрикулярную блокаду разной степени и снижение силы сердечных сокращений. Однако последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. Кроме того, БАБ способны снижать артериальное давление.

Применение медикаментов этой группы может вызывать спазм периферических сосудов, что может приводить к похолоданию конечностей и ухудшению течения синдрома Рейно. Однако препараты с вазодилатирующими свойствами практически не обладают такими побочными эффектами.

БАБ могут уменьшать почечный кровоток (за исключением надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими препаратами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за блокады β2-адренорецепторов. Однако этот побочный эффект менее выражен у кардиоселективных средств. Однако для достижения эффективности в отношении стенокардии или гипертензии, часто требуются высокие дозы БАБ, при этом кардиоселективность значительно уменьшается. В результате применения высоких доз БАБ может возникнуть апноэ, или временная остановка дыхания.

БАБ могут ухудшать течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ могут проникать из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях могут возникать галлюцинации, судороги и кома. Однако эти побочные эффекты менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости, что приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. Однако они также тормозят мобилизацию глюкозы из печени, что способствует развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия приводит к выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы и значительно повышает артериальное давление.

Поэтому, если необходимо назначить БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, предпочтение следует отдать кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или препараты других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» холестерина (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол) не обладают таким недостатком.

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях может сопровождаться сексуальной дисфункцией, такой как нарушение эрекции и потеря полового влечения. Механизм такого эффекта не ясен.

БАБ могут вызывать изменения кожи, такие как сыпь, зуд, эритему и симптомы псориаза. В редких случаях может наблюдаться выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения, что может привести к развитию агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если использовать БАБ в течение длительного времени и в больших дозах, внезапное прекращение лечения может вызвать синдром отмены. Этот синдром может проявиться учащением приступов стенокардии, возникновением нарушений ритма сердца и даже развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены может сопровождаться учащенным сердцебиением и повышением артериального давления. Обычно синдром отмены проявляется через несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, необходимо соблюдать следующие рекомендации:

• Отменять БАБ постепенно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием.
• Во время и после отмены БАБ следует ограничить физическую активность и, при необходимости, увеличить дозировку нитратов и других препаратов, которые помогают справиться с стенокардией, а также лекарств, которые снижают артериальное давление.

Противопоказания

Бета-адреноблокаторы (БАБ) не рекомендуются в следующих случаях:

• отек легких и кардиогенный шок;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II – III степени;
• уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
• частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
• плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к применению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Заболевания сердечно-сосудистой системы являются одними из самых распространенных патологий у людей. Часто сердечные заболевания приводят к развитию гипертонической болезни, а гипертония, в свою очередь, негативно влияет на сердечную деятельность, что может привести к стенокардии или инфаркту. Поскольку эти заболевания тесно связаны между собой, врачи назначают бета-блокаторы для лечения гипертонии и сердечных заболеваний. Эти препараты блокируют нервные импульсы, идущие от головного мозга по нервным волокнам, и нормализуют частоту сердечных сокращений.

Применение

Адреноблокаторы – это медикаменты, которые блокируют b-адренорецепторы, что приводит к уменьшению чувствительности клеток внутренних органов к импульсам симпатической нервной системы. Такое действие положительно влияет на гипертоническую болезнь и сердечные патологии, поскольку снижает частоту и силу сокращения миокарда. Применение адреноблокаторов позволяет снизить артериальное давление, уменьшить нагрузку на сердце и предотвратить развитие гипертонического криза, инфаркта или инсульта. Эта группа препаратов, вместе с диуретиками, давно используется для лечения следующих патологий:

• Сосудистая гипертензия;
• Ишемия сердца;
• Стенокардия;
• Инфаркт миокарда;
• Инсульт;
• Сердечная недостаточность.

Адреноблокаторы применяются при сосудистой гипертензии, сопровождающейся нарушением частоты сердечных сокращений (аритмия, тахикардия), для профилактики осложнений. Эти лекарства также показаны после инфаркта или инсульта для нормализации сердечного ритма и снятия нагрузки с миокарда.

Классификация

Адреноблокаторы можно разделить на несколько групп. Первая группа – это селективные адреноблокаторы, которые воздействуют на бета 1-рецепторы. Они оказывают влияние на сердечную мышцу и способны уменьшить частоту сокращений сердца, снизить проводимость нервных импульсов, блокировать действие адреналина на миокард, снизить потребность миокарда в кислороде, купировать аритмию и нормализовать эмоциональное состояние путем блокады адреналина.

Селективные бета-блокаторы, такие как ацебуталол и целипролол, обладают симпатомиметической активностью. Они не понижают частоту сердечных сокращений в состоянии покоя, но увеличивают ее при физических нагрузках. В отличие от них, атенолол, метопролол и бетаксилол не обладают симпатомиметической активностью.

Вторая группа адреноблокаторов оказывает воздействие на бета 1 и 2 адренорецепторы. Они влияют не только на сердце, но и на кровеносные сосуды. Эти блокаторы способны понизить тонус периферических сосудов, снизить частоту сердечных сокращений, сделать миокард устойчивым к ишемии, снизить аритмические проявления, предотвратить появление тромбов, стимулировать дыхательный центр и улучшить клеточный метаболизм.

Тимогексал и тимолол – это неселективные блокаторы без симпатомиметической активности, в то время как вискен и пиндолол обладают такой активностью. Альфа-бета-блокаторы рекомендуются для снижения давления, так как они уменьшают сопротивление периферических сосудов, снижают нагрузку на сердце, нормализуют уровень холестерина и улучшают сократительную функцию сердца. Кроме того, эти вещества нормализуют работу нервной системы, снимают раздражительность и способствуют эмоциональной стабильности.

Липофильные бета-блокаторы, такие как метопролол, пропанолол и алпернолол, почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте и метаболизируются в печени. У них короткий период полувыведения. Гидрофильные блокаторы имеют более длительный период полувыведения и выводятся из организма почками. Атенолол и эсмолол относятся к этой группе.

Бета-блокаторы нового поколения оказывают расширенный терапевтический эффект за счет воздействия на альфа-адренорецепторы и отсутствия симпатомиметической активности. Препараты, такие как целипролол, карведилол, буциндолол и цилепрес, имеют минимальное количество негативных проявлений и являются более безопасными для организма. Они оказывают гипотензивное действие и применяются при гипертонии и патологиях органов кровообращения.

Особенности лечения

Терапия с использованием бета-блокаторов для лечения гипертонии требует назначения врача, так как дозировка должна быть индивидуальной и зависит от типа и степени тяжести заболевания. При этом дозировка также может зависеть от возраста пациента, и для пожилых людей доза препарата обычно снижается.

Бета-блокаторы могут накапливаться в организме, поэтому пациентам, принимающим эти препараты, необходимо научиться контролировать свое кровяное давление. Если прием лекарства вызывает стойкое снижение давления, что может привести к ухудшению самочувствия, необходимо обратиться к врачу для коррекции терапии.

Дозировка препарата устанавливается индивидуально, начиная с минимальной дозы и постепенно увеличивая ее до достижения желаемого эффекта. Все это должно происходить под контролем артериального давления и пульса.

Препараты следует принимать в строго определенной дозировке, указанной врачом. Их можно принимать во время еды или сразу после нее, чтобы уменьшить негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

При использовании бета-блокаторов могут возникать следующие побочные эффекты:

• снижение работоспособности;
• постоянная усталость;
• гипотония;
• брадикардия;
• обморок;
• заторможенность;
• снижение внимания.

У пациентов, получающих лечение, могут возникать симптомы гипогликемии и обострение астмы. При болезни Рейно наблюдается усиление симптомов. У пациентов с сахарным диабетом под влиянием бета-блокаторов может нарушаться переносимость глюкозы.

Очень важно не отменять препарат самостоятельно и не прекращать его прием внезапно. Это может вызвать негативную реакцию организма, такую как резкий скачок давления или появление тахикардии и аритмии.

У этой группы лекарств есть несколько противопоказаний:

• сердечная недостаточность;
• антиовентрикулярная блокада;
• внутрипредсердная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия;
• гипотония;
• возраст до 18 лет;
• бронхиальная астма.

При применении препарата пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями работы почек или щитовидной железы, необходимо быть осторожными. Применение препаратов во время беременности и грудного вскармливания не рекомендуется, но если такая терапия необходима, то она должна проводиться под наблюдением врача.

Лечение ингибиторами АПФ

Ингибиторы АПФ применяются для лечения гипертонии, так как они блокируют ангиотензинпревращающий фермент. В результате этого не происходит выработки ангиотензина 2, который повышает давление.

При длительном повышении артериального давления происходят патологические изменения в сердечной мышце и сосудах. Гипертрофия левого желудочка сердца может привести к нарушению кровообращения, возникновению аритмии или сердечной недостаточности. Ингибиторы АПФ помогают уменьшить гипертрофию миокарда, улучшить сократительную функцию сердца и обеспечить нормальный кровоток в коронарных сосудах. Однако при одновременном приеме ингибиторов с диуретиками необходимо быть осторожными, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Профилактика

Для эффективного лечения гипертонии и сердечных заболеваний необходимо помимо принятия лекарств следовать правильному рациону питания. Пациентам важно ограничить потребление соли, жирной и жареной пищи, а также избегать употребления алкоголя. Рекомендуется употреблять продукты, богатые витаминами, и легкоусвояемые блюда.

Для предотвращения рецидивов заболевания необходимо сохранять эмоциональную стабильность, избегая нервничать и переутомляться. Регулярные утренние зарядки и прогулки перед сном помогут укрепить физическое и эмоциональное состояние. Также положительные результаты дает участие в группах здоровья и посещение бассейна.

Бета-блокаторы, также известные как блокаторы бета-адренергических рецепторов, являются группой лекарств, которые взаимодействуют с бета-адренорецепторами и блокируют действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы являются основными препаратами в лечении гипертонии и повышенного артериального давления. Они используются для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые появились в клинической практике.

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist представил два различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение следующих 10 лет были известны только препараты, которые блокировали альфа-адренорецепторы. В 1958 году был открыт дихлоизопреналин, который сочетал свойства и агониста, и антагониста бета-рецепторов. Однако ни он, ни другие препараты, разработанные после него, не были пригодны для клинического применения. Все изменилось только в 1962 году, когда был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую эпоху в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, включая использование бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что изначально бета-адреноблокаторы были разработаны как антиаритмические препараты, и их гипотензивный эффект был неожиданной клинической находкой. Изначально этот эффект рассматривался как побочный и не всегда желательный. Однако только позднее, начиная с 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был полностью оценен и признан важным достижением.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы основан на их способности блокировать рецепторы бета-адреналина в сердечной мышце и других тканях. Это вызывает ряд эффектов, которые являются основой гипотензивного действия этих препаратов.

• Уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, что приводит к снижению сердечного выброса. В результате уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется кровоток в сердце.

• Улучшение суммарного коронарного кровотока и поддержание метаболизма поврежденного миокарда. Это достигается урежением сердечных сокращений и оптимизацией диастолического периода.

• Снижение общего периферического сопротивления за счет снижения выработки ренина.

• Уменьшение высвобождения норадреналина из симпатических нервных волокон.

• Повышение выработки сосудорасширяющих факторов, таких как простациклин, простагландин Е2 и оксид азота.

• Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов.

• Уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным действием, бета-блокаторы обладают следующими свойствами:

• Антиаритмическое действие, которое связано с угнетением действия катехоламинов и замедлением синусового ритма.

• Антиангинальное действие, которое достигается блокированием бета-1 адренорецепторов и снижением частоты сердечных сокращений, артериального давления и потребности сердечной мышцы в кислороде.

• Антиагрегантное действие, которое проявляется в замедлении агрегации тромбоцитов и уменьшении вязкости крови.

• Антиоксидантное действие, которое проявляется в ингибировании свободных жирных кислот и уменьшении потребности в кислороде.

• Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.

• Снижение секреции инсулина и угнетение гликогенолиза в печени.

• Седативное действие и увеличение сократительной способности матки в период беременности.

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, воздействуя на эти рецепторы, вызывают стимуляцию, что приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от основного воздействия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы можно разделить на следующие группы:

• кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
• кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде, бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол) быстро и почти полностью всасываются в желудке и кишечнике при приеме внутрь (70-90%). Препараты этой группы хорошо проникают в различные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Липофильные бета-адреноблокаторы обычно назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.

2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол) всасываются только на 30-50% при приеме внутрь, в меньшей степени метаболизируются в печени и имеют длительный период полураспада. Они выводятся преимущественно через почки, поэтому гидрофильные бета-адреноблокаторы применяются в низких дозах при нарушении функции почек.

3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол) растворимы как в липидах, так и в воде. После приема внутрь всасывается около 40-60% препарата. Они занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся как через почки, так и через печень. Препараты этой группы назначают пациентам с умеренно выраженным нарушением функции почек и печени.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям:

1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы также подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) помимо антигипертензивного действия уменьшают сердечный ритм, оказывают антиаритмический эффект и не вызывают бронхоспазм.

2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени уменьшают сердечный ритм, подавляют автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, оказывают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, но мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов и легочных сосудов.

3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.

4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени уменьшают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью и более редким пульсом.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные препараты, которые блокируют бета-1 адренорецепторы, находятся в различных частях организма, таких как сердечная мышца, почки, жировая ткань, проводящая система сердца и кишечник. Однако, стоит отметить, что селективность этих препаратов зависит от дозировки и может исчезнуть при использовании больших доз.

Неселективные препараты, в свою очередь, воздействуют на оба типа рецепторов – бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы располагаются в гладкой мускулатуре сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железы, печени и жировой ткани. Использование таких препаратов может привести к увеличению сократительной активности матки у беременных женщин, что может вызвать преждевременные роды. Однако, следует отметить, что блокировка бета-2 адренорецепторов может вызвать негативные эффекты, такие как бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов.

Кардиоселективные препараты имеют свои преимущества по сравнению с неселективными при лечении пациентов с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, которые сопровождаются бронхоспазмом, сахарным диабетом или перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

• эссенциальная гипертония;
• вторичная гипертония;
• признаки повышенной активности симпатической нервной системы (ускоренный пульс, высокое артериальное давление, быстрый кровоток);
• сопутствующая ишемическая болезнь сердца – стенокардия при физической нагрузке (курящим назначаются селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
• перенесенный инфаркт независимо от наличия стенокардии;
• нарушение сердечного ритма (экстрасистолия предсердий и желудочков, учащенный сердечный ритм);
• недостаточность сердца в начальной стадии;
• гипертрофическая кардиомиопатия, стеноз подаортального клапана;
• пролапс митрального клапана;
• риск фибрилляции желудочков и внезапной смерти;
• артериальная гипертония в период до и после операции;
• бета-адреноблокаторы также применяются при мигрени, гипертиреозе, отказе от алкоголя и наркотиков.

Бета-блокаторы: противопоказания

С точки зрения сердечно-сосудистой системы:

• замедление сердечного ритма;
• блокада проводимости между предсердиями и желудочками 2-3 степени;
• понижение артериального давления;
• развитие острой недостаточности сердца;
• кардиогенный шок;
• сосудистая стенокардия, вызванная спазмом сосудов.

С точки зрения других органов и систем:

• астма, связанная с бронхиальными проблемами;
• хроническое обструктивное заболевание легких;
• сужение периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны работы сердца и кровеносной системы:

• уменьшение частоты сердечных сокращений;
• замедление проводимости между предсердиями и желудочками;
• существенное понижение артериального давления;
• снижение объема крови, выбрасываемого сердцем.

Со стороны других органов и систем:

• нарушения в работе дыхательной системы (судороги бронхов, ухудшение проходимости бронхов, обострение хронических заболеваний легких);
• сужение периферических сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающаяся хромота);
• психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная нестабильность, депрессия, острые психические расстройства, нарушение сна, галлюцинации);
• проблемы с пищеварением (тошнота, понос, животные боли, запор, обострение язвенной болезни, воспаление кишечника);
• синдром отмены;
• нарушение обмена углеводов и жиров;
• ослабление мышц, невозможность выдерживать физическую нагрузку;
• потеря половой функции и снижение сексуального желания;
• ухудшение работы почек из-за снижения кровотока;
• уменьшение выработки слезы, конъюнктивит;
• проблемы с кожей (воспаление, сыпь, обострение псориаза);
• замедление роста плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа, врачи обычно предпочитают использовать селективные бета-адреноблокаторы. Это связано с тем, что эти препараты имеют меньшую степень дисметаболических эффектов, таких как гипергликемия и снижение чувствительности тканей к инсулину, по сравнению с неселективными препаратами.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности не рекомендуется использование неселективных бета-адреноблокаторов, так как они могут вызывать замедление сердечного ритма и снижение уровня кислорода в крови, что может привести к задержке развития плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о препаратах, которые снижают давление, мы имеем в виду бета-адреноблокаторы. Это класс препаратов, которые обладают бета-1 селективностью, что означает, что они имеют меньше побочных эффектов. Они также не обладают внутренней симпатомиметической активностью, что делает их более эффективными. Кроме того, они обладают свойством расширять сосуды.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился новый бета-блокатор, который обладает оптимальным сочетанием всех необходимых качеств для лечения хронических болезней, таких как артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. Этот препарат называется Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время доступный по цене бета-блокатор, который отличается высокой бета-1 селективностью и длительным периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет его принимать всего один раз в день. Кроме того, он не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Этот препарат помогает нормализовать вариабельность суточного ритма артериального давления и способствует снижению утреннего повышения давления. Локрен также помогает уменьшить частоту приступов стенокардии и улучшает способность переносить физические нагрузки у пациентов с ишемической болезнью сердца. Важно отметить, что этот препарат не вызывает ощущения слабости или утомляемости и не влияет на обмен углеводами и липидами.

Еще одним препаратом, который стоит выделить, является Небилет (Небиволол). Он занимает особое место среди бета-блокаторов благодаря своим уникальным свойствам. Небилет состоит из двух изомеров: один из них является бета-блокатором, а другой – вазодилататором. Этот препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

Благодаря двойному механизму действия Небилет может быть назначен пациентам с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных, которые свидетельствуют о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные свойства препарата с его способностью модулировать действие оксида азота (NO).

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапное прекращение использования блокаторов бета-адренорецепторов после длительного применения, особенно в больших дозах, может вызвать симптомы, характерные для нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда и даже привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (иногда через 2 недели) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Чтобы предотвратить серьезные последствия отмены этих препаратов, необходимо следовать следующим рекомендациям:

• Постепенно прекращайте использование блокаторов бета-адренорецепторов в течение 2 недель, снижая дозу по следующей схеме: на первый день уменьшайте суточную дозу пропранолола не более чем на 80 мг, на пятый день – на 40 мг, на девятый день – на 20 мг, а на тринадцатый день – на 10 мг.

• Пациентам с ишемической болезнью сердца следует ограничить физическую активность во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов, и при необходимости увеличить дозу нитратов.

• Лицам с ишемической болезнью сердца, которым планируется аортокоронарное шунтирование, необходимо не прекращать использование блокаторов бета-адренорецепторов до операции, а за 2 часа до хирургического вмешательства назначить половину суточной дозы. Во время операции блокаторы бета-адренорецепторов не вводятся, но после операции в течение 2 суток назначаются внутривенно.

Частые вопросы

Как действуют бета-блокаторы при гипертонии и болезнях сердца?

Бета-блокаторы действуют, блокируя рецепторы бета-адренергической системы, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и силы сердечного выброса. Это помогает снизить артериальное давление и улучшить функцию сердца.

Какие преимущества использования бета-блокаторов при гипертонии и болезнях сердца?

Преимущества использования бета-блокаторов включают снижение артериального давления, улучшение симптомов сердечной недостаточности, снижение риска сердечных приступов и улучшение выживаемости у пациентов с болезнями сердца.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при использовании бета-блокаторов?

Побочные эффекты бета-блокаторов могут включать усталость, головокружение, сонливость, снижение сексуального влечения, холодные конечности, бронхоспазм у пациентов с астмой или хронической обструктивной болезнью легких. Также возможны изменения в обмене веществ и маскирование симптомов низкого уровня гликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Как выбрать правильный бета-блокатор для лечения гипертонии и болезней сердца?

Выбор бета-блокатора зависит от индивидуальных особенностей пациента, таких как возраст, наличие сопутствующих заболеваний и лекарственных препаратов, которые уже принимаются. Врач должен учитывать эти факторы при назначении определенного бета-блокатора.

Можно ли прекратить прием бета-блокаторов внезапно?

Нет, прекратить прием бета-блокаторов внезапно не рекомендуется. Это может привести к возникновению симптомов отмены, таких как повышенное артериальное давление, сердцебиение и аритмии. При необходимости прекращения приема бета-блокаторов, это должно происходить постепенно под наблюдением врача.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема бета-блокаторов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он подберет оптимальную дозировку и проконтролирует эффективность лекарства.

СОВЕТ №2

Следите за показателями артериального давления и пульса. Бета-блокаторы могут снижать частоту сердечных сокращений, поэтому важно контролировать пульс и избегать резких изменений давления.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием бета-блокаторов без разрешения врача. Внезапное прекращение приема может вызвать скачки давления и сердечные проблемы. При необходимости снижения дозы или отмены лекарства, обязательно проконсультируйтесь с врачом.