Содержание
Бета-адреноблокаторы имеют эффективность в лечении артериальной гипертензии у пациентов с хронической формой ИБС и после инфаркта миокарда. Они обладают антигипертензивным и антиангинальным действием.
Классификация бета-адреноблокаторов:
- Неселективные:
- Без симпатомиметической активности: пропранолол, надолол, соталол, тимолол, хлоранолол;
- С симпатомиметической активностью: окспренолол, пенбутолол, пиндолол, бопиндолол;
- С вазодилатирующими свойствами: дилевалол, картеолол;
- С альфа-адреноблокирующим действием: карведилол, лабеталол, проксодолол.
Механизмы действия бета-адреноблокаторов:
- Ослабление сократительной способности миокарда левого желудочка, урежение сердечного ритма, что приводит к снижению сердечного выброса;
- Торможение секреции ренина;
- Перестройка барорефлекторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса;
- Уменьшение высвобождения норадреналина в результате блокады пресинаптических бета-адренорецепторов;
- Увеличение высвобождения вазодилатирующих веществ;
- Уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
- Влияние на сосудодвигательные центры продолговатого мозга.
Механизмы антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов различны и зависят от их селективности, вазодилатирующего эффекта и липофильности.
Показания к применению неселективных бета-адреноблокаторов:
- Артериальная гипертензия;
- Стенокардия напряжения;
- Инфаркт миокарда, постинфарктный период;
- Сердечные аритмии;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Кардиомиопатии;
- Тиреотоксикоз;
- Глаукома.
Селективные бета-адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении АГ у больных ИБС — оказывают антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие, мало влияя в состоянии покоя на автоматизм синусового узла, ЧСС, сократимость миокарда. При нагрузке — урежают ЧСС (удлиняется диастола, улучшается перфузия миокарда), снижают сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Стабильные гипотензивный эффект наблюдается к концу второй недели лечения. Средние терапевтические дозы не оказывают значительного влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, не влияют на углеводный и липидный обмен.
При длительной терапии АГ используют средние дозы бета-адреноблокаторов, отдавая предпочтение препаратам, которые эффективны при приеме 1-2 раза в день.
Побочные эффекты применения бета-адреноблокаторов:
- Эректильная дисфункция и мышечная слабость у молодых мужчин;
- У пожилых — сонливость, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, депрессия;
- Бронхоспастические реакции;
- Гипогликемия у больных сахарным диабетом.
Противопоказания:
- Хроническая обструктивная болезнь легких;
- Бронхиальная астма;
- Сахарный диабет;
- Облитерирующий атеросклероз.
Лекарственное взаимодействие
Парентеральное введение бета-адреноблокаторов противопоказано в комбинации (в течение до 2 ч) с блокаторами медленных кальциевых каналов по причине высокой вероятности развития диастолии.
Противопоказана комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы — риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 2 недель после отмены МАО.
Эффекты, которые могут наблюдаться при комбинированном применении неселективных бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами:
- С антигипертензивными ЛС — усиление гипотензивного эффекта;
- С эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами — ослабление антигипертензивного эффекта;
- С сердечными гликозидами — высокий риск развития брадикардии, нарушение АВ-проводимости;
- С лидокаином — снижение выведение препарата, повышение токсического действия;
- С эуфиллином и теофиллином — взаимное подавление терапевтических эффектов препаратов;
- С йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для внутривенного введения — высокий риск развития анафилактических реакций;
- С неполяризующими миорелаксантами, кумаринами — усиление действия препаратов;
- С трициклическими, тетрациклическими антидепрессантами, седативными, снотворными средствами, этанолом — усиление их угнетающего влияния на ЦНС;
- С инсулином, пероральными гипогликемическими средствами — усиление гипогликемии, с развитием гипогликемической комы;
- С ингибиторами микросомальных ферментов печени — повышение концентрации бета-адреноблокаторов в плазме крови, усиление их эффекта;
- С индукторами микросомальных ферментов печени — снижение концентрации в крови и эффективности бета-адреноблокаторов;
- С аллергенами, используемыми для проведения кожных проб — высокий риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций;
- С антиаритмическими препаратами I или III класса — удлинение интервала QT, тяжелые желудочковые нарушения ритма.
Бета-адреноблокаторы представляют собой группу фармакологических препаратов, которые блокируют бета-адренорецепторы. В настоящее время выделяют три поколения препаратов с бета-блокирующим эффектом.
I поколение — неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы, которые помимо отрицательных эффектов на сердце также повышают тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и миометрия. Из-за этого их использование ограничено в клинической практике.
II поколение — кардиоселективные бета1-адреноблокаторы, которые благодаря своей селективности в отношении бета1-адренорецепторов миокарда имеют более хорошую переносимость при длительном применении и подтвержденную эффективность в лечении артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности.
Препараты III поколения — целипролол, буциндолол, карведилол — обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов и не имеют внутренней симпатомиметической активности.
Таблица. Классификация бета-адреноблокаторов.
β-АБ (БАБ) | 1.β1,β2-АБ (некардиоселективные) | ·анаприлин (пропранолол) |
2.β1-АБ (кардиоселективные) | ·бисопролол ·метопролол | |
3.АБ с вазодилатирующими свойствами | β1,α1-АБ | ·лабеталол ·карведиол |
β1-АБ (активация продукцииNO) | небиволол | |
сочетание блокады α2-адренорецепторов и стимуляции β2-адренорецепторов | целипролол | |
4.АБ с внутренней симпатомиметической активностью | неселективные (β1,β2) | вискен пиндалол |
селективные (β1) | ацебуталол талинолол эпанолол |
ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
Фармакодинамические эффекты основной блокады βl-адренорецепторов включают:
• снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное влияние на сердечный ритм, что приводит к замедлению сердечного ритма);
• уменьшение артериального давления (снижение силы, с которой кровь давит на стенки артерий, что приводит к снижению кровяного давления);
• замедление проводимости импульсов между предсердиями и желудочками сердца (отрицательное влияние на проводимость, что приводит к замедлению передачи сигналов в сердце);
• снижение возбудимости сердечной мышцы (отрицательное влияние на возбудимость, что приводит к снижению вероятности возникновения аритмий);
• снижение сократительной способности сердечной мышцы (отрицательное влияние на сократительную функцию, что приводит к снижению силы сокращений сердца);
• снижение давления в системе воротной вены (путем уменьшения кровотока в печеночных и мезентериальных артериях);
• снижение образования внутриглазной жидкости (снижение давления внутри глаза);
• психотропные эффекты у бета-адреноблокаторов, которые проникают через гематоэнцефалический барьер (слабость, сонливость, депрессия, бессонница, кошмары, галлюцинации и другие психические симптомы);
• синдром отмены при внезапном прекращении приема короткодействующих бета-адреноблокаторов (повышенное кровяное давление, обострение ишемической болезни сердца, включая развитие нестабильной стенокардии, острого инфаркта миокарда или внезапной смерти).
Фармакодинамические эффекты частичной или полной блокады β2-адренорецепторов включают:
• повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, что может привести к бронхоспазму;
• нарушение мобилизации глюкозы из печени в кровь, что связано с торможением процессов гликогенолиза и глюконеогенеза, а также с усилением действия инсулина и других гипогликемических препаратов;
• повышение тонуса гладкой мускулатуры артерий, что приводит к сужению артерий, увеличению общего периферического сопротивления, спазму коронарных артерий, снижению почечного кровотока, снижению кровоснабжения конечностей, а также к гипертензивной реакции на повышенное содержание катехоламинов в крови при гипогликемии, феохромоцитоме, после отмены клонидина, во время операции или послеоперационного периода.
· ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия)
· Кровотечение из варикозных вен пищевода (профилактика при циррозе печени — пропранолол)
· Алкогольная абстиненция (пропранолол)
Абсолютными противопоказаниями для β-адреноблокаторов являются брадикардия (
Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.
Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: Дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности и не изменяются в течение жизни.
Общие условия выбора системы дренажа: Выбор системы дренажа зависит от характера защищаемой территории.
Поперечные профили набережных и береговой полосы: При проектировании берегоукрепления на городских территориях учитываются технические и экономические требования, а также особое внимание уделяется эстетическим аспектам.
Группа адреноблокаторов включает препараты, которые блокируют нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства применяются для лечения заболеваний сердца и сосудов.
Многих пациентов, страдающих соответствующими заболеваниями, интересует, что такое адреноблокаторы, когда их следует применять и какие побочные эффекты они могут вызвать. Об этом будет рассказано далее.
Классификация
Стенки сосудов содержат четыре типа рецепторов: α-1, α-2, β-1 и β-2. В клинической практике используются альфа- и бета-адреноблокаторы, которые блокируют определенные типы рецепторов. А-β блокаторы, в свою очередь, блокируют все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.
Таблетки из каждой группы могут быть двух типов: селективные, которые блокируют только один вид рецепторов, и неселективные, которые прерывают связь со всеми видами рецепторов.
Существует классификация лекарств данной группы, которая включает:
- α-1 блокаторы;
- α-2 блокаторы;
- α-1 и α-2 блокаторы.
Особенности действия
Когда адреналин или норадреналин попадают в кровь, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В результате развиваются следующие процессы:
- Сосуды сужаются.
- Сокращения миокарда учащаются.
- Давление крови повышается.
- Уровень гликемии повышается.
- Бронхиальный просвет увеличивается.
При наличии патологий сердца и сосудов эти последствия могут быть опасными для здоровья и жизни человека. Поэтому для предотвращения таких явлений необходимо принимать препараты, которые блокируют выброс гормонов надпочечников в кровь.
Адреноблокаторы работают по противоположному механизму. Схема действия альфа- и бета-блокаторов различается в зависимости от типа блокируемых рецепторов. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.
Действие альфа-адреноблокаторов заключается в расширении периферических и внутренних сосудов. Это позволяет улучшить кровоток и микроциркуляцию в тканях. При этом давление крови уменьшается, и это достигается без учащения пульса.
Альфа-адреноблокаторы также уменьшают нагрузку на сердце путем снижения объема венозной крови, поступающей в предсердие.
Другие эффекты от альфа-адреноблокаторов включают:
- Снижение уровня триглицеридов и вредного холестерина.
- Повышение уровня "полезного" холестерина.
- Увеличение восприимчивости клеток к инсулину.
- Улучшение усвоения глюкозы.
- Уменьшение интенсивности воспалительных процессов в мочевой и половой системах.
Альфа-2 блокаторы, напротив, сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не используются.
Бета-адреноблокаторы, в отличие от альфа-адреноблокаторов, положительно влияют на функциональность сердца. Их применение позволяет достичь следующих эффектов:
- Снижение активности сердечного ритма и устранение аритмии.
- Уменьшение частоты сокращений сердца.
- Регуляция возбудимости миокарда при повышенной эмоциональной нагрузке.
- Снижение потребности мышц сердца в кислороде.
- Уменьшение артериального давления.
- Облегчение приступов стенокардии.
- Снижение нагрузки на сердце при кардионедостаточности.
- Уменьшение уровня гликемии.
Неселективные препараты бета-адреноблокаторов оказывают следующие эффекты:
- Предотвращение слипания элементов крови.
- Усиление сокращения гладкой мускулатуры.
- Расслабление сфинктера мочевого пузыря.
- Повышение тонуса бронхов.
- Снижение внутриглазного давления.
- Снижение вероятности острого инфаркта.
Альфа-бета-блокаторы снижают давление крови и внутриглазное давление. Они также способствуют нормализации уровней триглицеридов и вредного холестерина. Эти препараты оказывают заметный гипотензивный эффект без нарушения кровотока в почках.
Прием альфа-бета-блокаторов улучшает адаптацию сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализовать ритмичность сокращений сердца и облегчить состояние пациента при наличии пороков сердца.
Когда показан прием препаратов
Альфа1-адреноблокаторы применяются в следующих случаях:
- гипертония артериальная;
- увеличение размеров сердечной мышцы;
- увеличение простаты у мужчин.
Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:
- нарушения трофики мягких тканей различного происхождения;
- выраженный атеросклероз;
- диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
- эндартерииты;
- акроцианоз;
- мигрень;
- постинсультное состояние;
- снижение умственной активности;
- нарушения вестибулярного аппарата;
- нейрогенность мочевого пузыря;
- воспаление простаты.
Альфа2-адреноблокаторы применяются при эректильных расстройствах у мужчин.
Высокоселективные β-блокаторы используются в терапии следующих заболеваний:
- ИБС;
- артериальная гипертония;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- аритмии;
- мигрень;
- пороки митрального клапана;
- инфаркт;
- ВСД (гипертонический тип нейроциркуляторной дистонии);
- двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
- повышение активности щитовидной железы (комплексное лечение).
Неселективные бета-адреноблокаторы применяются при:
- артериальной гипертонии;
- увеличении размеров левого желудочка;
- стенокардии при физической нагрузке;
- дисфункции митрального клапана;
- частых сердечных сокращениях;
- глаукоме;
- синдроме Минора – редком нервном генетическом заболевании, при котором наблюдается дрожание мышц кистей рук;
- профилактике кровотечений во время родов и операций на женских половых органах.
Наконец, α-β-блокаторы рекомендуется принимать при следующих заболеваниях:
- гипертонии (в том числе для профилактики гипертонического криза);
- открытоугольной глаукоме;
- стабильной стенокардии;
- аритмиях;
- сердечных пороках;
- сердечной недостаточности.
Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы
В лечении данных заболеваний особое значение имеют препараты, известные как β-адреноблокаторы.
Среди них можно выделить Бисопролол и Небиволол, которые отличаются высокой селективностью. Действие этих препаратов заключается в блокировании адренорецепторов, что способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы и замедлению скорости проведения нервных импульсов.
Применение современных β-адреноблокаторов обладает следующими положительными эффектами:
- снижение частоты сердечных сокращений;
- улучшение обменных процессов в миокарде;
- нормализация работы сосудистой системы;
- улучшение функции левого желудочка и увеличение фракции выброса;
- восстановление нормального ритма сердечных сокращений;
- снижение артериального давления;
- уменьшение риска тромбообразования.
Побочные эффекты
Список побочных эффектов зависит от препаратов.
А1-блокаторы могут вызвать следующие реакции:
- отеки;
- резкое снижение артериального давления из-за сильного гипотензивного эффекта;
- нарушение сердечного ритма;
- насморк;
- снижение сексуального влечения;
- недержание мочи;
- боли во время эрекции.
- повышение артериального давления;
- тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
- тремор мышц;
- нарушение мочеиспускания.
Неселективные препараты этой группы могут вызвать следующие эффекты:
- нарушение аппетита;
- нарушение сна;
- усиленное потоотделение;
- ощущение холода в конечностях;
- ощущение жара в теле;
- повышенная кислотность желудочного сока.
Селективные бета-блокаторы могут вызвать следующие реакции:
- общую слабость;
- замедление нервных и психических реакций;
- резкую сонливость и депрессию;
- снижение остроты зрения и нарушение восприятия вкуса;
- онемение стоп;
- снижение частоты сердцебиения;
- нарушение пищеварения;
- нарушение сердечного ритма.
Неселективные β-блокаторы могут проявлять следующие побочные эффекты:
- нарушения зрения различного характера: "туман" в глазах, ощущение чужеродного тела, увеличенное слезоотделение, двоение в поле зрения;
- насморк;
- кашель;
- удушье;
- сильное снижение артериального давления;
- потерю сознания;
- эректильную дисфункцию у мужчин;
- воспаление слизистой оболочки толстого кишечника;
- повышение уровня калия и мочевой кислоты в крови.
Прием альфа-бета блокаторов может вызвать следующие побочные эффекты:
- снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
- нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
- нарушение периферического кровообращения;
- появление крови в моче;
- повышение уровня глюкозы в крови;
- повышение уровня холестерина и билирубина в крови.
Перечень препаратов
К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:
- Эупрессил;
- Сетегис;
- Тамсулон;
- Доксазозин;
- Альфузозин.
Неселективные (α1-2 блокаторы):
- Сермион;
- Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
- Пирроксан;
- Дибазин.
Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов – Йохимбин.
Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:
- Атенол (Тенолол);
- Локрен;
- Бисопролол;
- Бревиблок;
- Целипрол;
- Корданум.
К неселективным β-адреноблокаторам относятся:
- Сандонорм;
- Беталок;
- Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
- Тимолол (Арутимол);
- Слоутразикор.
Лекарства нового поколения
Адреноблокаторы нового поколения обладают множеством преимуществ по сравнению с “старыми” препаратами. Они принимаются раз в сутки, что является их плюсом. Кроме того, средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.
К этой группе лекарств относятся Целипролол, Буциндолол и Карведилол. Эти медикаменты обладают дополнительными свойствами вазодилатации.
Особенности приема
Перед началом лечения пациент должен уведомить врача о наличии заболеваний, которые могут стать причиной отмены адреноблокаторов.
Препараты из этой группы следует принимать во время или после приема пищи, чтобы снизить возможное негативное воздействие на организм. Длительность приема, дозировка и другие детали определяются врачом.
Во время приема необходимо регулярно контролировать частоту сердцебиения. Если этот показатель значительно снижается, следует изменить дозировку. Важно не прекращать прием лекарства самостоятельно и не начинать использовать другие препараты без консультации врача.
Противопоказания к приему
Эти препараты строго запрещено использовать при следующих заболеваниях и состояниях:
- Беременность и период кормления грудью.
- Аллергическая реакция на составляющие лекарства.
- Серьезные нарушения функции печени и почек.
- Снижение артериального давления (гипотензия).
- Брадикардия – замедление сердечного ритма.
- Сердечные пороки.
Людям, страдающим от сахарного диабета, следует особенно осторожно принимать адреноблокаторы. Во время лечения необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.
При наличии астмы врач должен выбрать другие препараты. Некоторые адреноблокаторы могут быть очень опасными для пациента из-за наличия противопоказаний.
Адреноблокаторы являются основными препаратами при лечении многих заболеваний. Чтобы они достигли нужного эффекта, их нужно принимать в точном соответствии с рекомендованной схемой, указанной врачом. Несоблюдение этого правила может привести к резкому ухудшению состояния здоровья.
Частые вопросы
Какие показания к применению у бета-адреноблокаторов?
Бета-адреноблокаторы применяются для лечения различных состояний, включая гипертонию (высокое артериальное давление), стенокардию (боль в груди), аритмию (неправильный ритм сердца), сердечную недостаточность и предотвращения повторных инфарктов миокарда.
Какие показания к применению у бета-адреноблокаторов у пациентов с гипертонией?
У пациентов с гипертонией бета-адреноблокаторы могут быть назначены в следующих случаях: высокое артериальное давление, особенно при наличии других сердечно-сосудистых заболеваний, таких как стенокардия, аритмия или сердечная недостаточность.
Какие показания к применению у бета-адреноблокаторов у пациентов с стенокардией?
У пациентов с стенокардией бета-адреноблокаторы могут быть назначены для снижения частоты и силы сердечных сокращений, что уменьшает потребность сердца в кислороде и снижает частоту и интенсивность болей в груди.
Какие показания к применению у бета-адреноблокаторов у пациентов с аритмией?
У пациентов с аритмией бета-адреноблокаторы могут быть назначены для контроля сердечного ритма и предотвращения неправильных сердечных сокращений. Они могут использоваться как для лечения различных типов аритмий, так и для профилактики их повторения.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения бета-адреноблокаторов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только он сможет оценить показания к применению и подобрать наиболее подходящий препарат и дозировку.
СОВЕТ №2
Бета-адреноблокаторы обычно применяются для лечения гипертонии, стенокардии, аритмии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, они могут быть назначены и в других случаях, поэтому не стоит самолечиться. Обязательно следуйте рекомендациям врача и не превышайте рекомендуемую дозировку.