Препараты содержащие валсартан и амлодипин

Русское название

Латинское название веществ Амлодипин + Валсартан

Фармакологическая группа веществ Амлодипин + Валсартан

Применение при беременности и кормлении грудью

Классификация действия на плод в соответствии с FDA — D.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированное средство для снижения артериального давления. Амлодипин, который относится к третьему поколению БМКК, уменьшает поступление ионов кальция в клетки сердца и сосудов, что приводит к их расслаблению. Это снижает общее периферическое сопротивление и, следовательно, артериальное давление. При длительном применении амлодипин не влияет на сердечный ритм и уровень катехоламинов. Он также улучшает функцию почек, увеличивая скорость фильтрации и эффективный кровоток. Валсартан, в свою очередь, блокирует рецепторы ангиотензина II, что помогает снизить артериальное давление. Комбинированное применение этих двух препаратов усиливает их гипотензивный эффект.

Фармакокинетика. Фармакокинетика амлодипина и валсартана линейна. Амлодипин хорошо всасывается при приеме внутрь и его биодоступность составляет 64-80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6-12 часов. Амлодипин метаболизируется в печени и выводится главным образом через почки. Валсартан также хорошо всасывается при приеме внутрь, его биодоступность составляет 23%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Валсартан выводится преимущественно через кишечник и почки.

Показания. Применяется для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания. Не рекомендуется при гиперчувствительности к препарату, стенозе почечных артерий, трансплантации почки, беременности и грудном вскармливании.

С осторожностью. Необходимо быть осторожным при применении препарата при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, стенозе митрального или аортального клапанов, гиперкалиемии и гипонатриемии.

Дозирование. Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке 1 раз в сутки в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг.

Пациентам с печеночной недостаточностью и пожилым пациентам изменение дозы не требуется.

Побочное действие. Некоторые побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме препарата, включают головную боль, головокружение, сонливость, тошноту, диарею, кашель, аллергические реакции и другие.

Передозировка. При передозировке препарата могут возникнуть симптомы, такие как снижение артериального давления, головокружение и другие. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля.

Взаимодействие. Некоторые лекарства могут влиять на концентрацию калия в организме, поэтому необходим контроль уровня калия в крови при одновременном применении препарата.

Особые указания. При комбинированной терапии амлодипином и валсартаном вероятность развития отеков снижается по сравнению с монотерапией амлодипином. Перед началом лечения препаратом необходимо постепенно снижать дозу бета-адреноблокаторов. Препарат следует применять с осторожностью при нарушении функции почек и печени, а также при гипонатриемии и гиперкалиемии. Во время лечения рекомендуется быть осторожным при управлении транспортными средствами и заниматься опасными видами деятельности.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Здравствуйте! Чем могу помочь?

Чтобы начать чат с оператором аптеки вам нужно дать согласие на обработку Ваших персональных данных

Обратный звонок

Сервис АМТ

Аптеки

— доставка лекарственных препаратов и медицинских изделий физическим лицам осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы».

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-005126 от 22.10.18 — Действующее

Амлодипин-Валсартан

Форма выпуска, упаковка и состав

Темно-желтые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеют двояковыпуклую форму.

1 таб.
амлодипина малеат 6.42 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
валсартан 80 мг

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон типа А, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки (желтый Опадрай 03F220031): гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол, железооксид желтый (Е172), железооксид красный (Е172).

14 штук – блистеры (2) – картонные упаковки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, имеют овальную форму с двояковыпуклым профилем и гравировкой "5" на одной стороне.

1 таблетка
содержит малеат амлодипина 6,42 мг,
что эквивалентно 5 мг амлодипина и 160 мг валсартана

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон типа А, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки (желтый Опадрай 03F220031): гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол, железооксид желтый (Е172), железооксид красный (Е172).

14 штук – блистеры (2) – картонные упаковки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеют овальную форму с двояковыпуклым профилем и гравировкой "10" на одной стороне.

1 таблетка
содержит малеат амлодипина 12,84 мг,
что эквивалентно 10 мг амлодипина и 160 мг валсартана

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон типа А, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки (желтый Опадрай 03F220060): гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол, железооксид желтый (Е172), железооксид красный (Е172).

14 штук – блистеры (2) – картонные упаковки.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения гипертонии содержит два активных компонента: амлодипин и валсартан. Их совместное действие обеспечивает более эффективное снижение артериального давления, чем при использовании каждого из них отдельно.

Клинические исследования показали эффективность комбинации амлодипина и валсартана у пациентов с легкой и умеренной гипертонией. Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, который расширяет артериолы и снижает сопротивление периферических сосудов. Он также улучшает поступление кислорода в сердце и уменьшает гипертрофию левого желудочка. Валсартан, в свою очередь, блокирует рецепторы ангиотензина II, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления.

Прием комбинированного препарата обеспечивает стабильное снижение артериального давления в течение 24 часов. Он также улучшает толерантность к физической нагрузке у пациентов со стенокардией и снижает частоту приступов стенокардии.

Амлодипин и валсартан безопасны для использования у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Они не влияют на липидный обмен и не вызывают сухой кашель, что является преимуществом по сравнению с другими препаратами для лечения гипертонии.

Прием амлодипина и валсартана хорошо переносится пациентами и не вызывает острой артериальной гипотензии при правильной дозировке. Эффект препарата развивается через несколько часов после приема и сохраняется в течение 24 часов.

Валсартан не взаимодействует с другими гормонами или ионными каналами, что делает его безопасным для использования. Он также не ингибирует АПФ, что позволяет избежать развития сухого кашля.

В целом, комбинированный препарат амлодипин/валсартан является эффективным и безопасным средством для лечения артериальной гипертензии. Он обеспечивает стабильное снижение артериального давления и улучшает качество жизни пациентов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется их линейностью.

После приема комбинации амлодипин/валсартан внутрь, максимальная концентрация валсартана и амлодипина в плазме крови достигается через 3 и 6-8 часов соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при их отдельном приеме.

После приема амлодипина внутрь, он медленно и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При одновременном приеме пищи абсорбция амлодипина не изменяется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 часов после приема. Биодоступность составляет примерно 64-80%. Большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови. Примерно 97.5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Установление постоянной концентрации в плазме крови занимает около 7-8 дней регулярного приема амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.

Амлодипин медленно, но активно метаболизируется в печени без значительного эффекта "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

При однократном приеме амлодипина, его полувыведение из организма (T 1/2) варьирует от 35 до 50 часов, а при повторном применении составляет примерно 45 часов. Примерно 60% принятой дозы выводится через почки в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с печеночной недостаточностью, время полувыведения амлодипина удлиняется, что может привести к его кумуляции в организме при длительном приеме (до 60 часов).

После приема валсартана внутрь, максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. Биодоступность составляет примерно 23%. При приеме валсартана с пищей, биодоступность (измеряемая по значению AUC) снижается примерно на 40%, а максимальная концентрация — примерно на 50%. Примерно через 8 часов после приема, плазменные концентрации валсартана выравниваются независимо от приема пищи. Уменьшение AUC не имеет клинического значения, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие его широкого распределения в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбумином.

Валсартан не подвергается значительному метаболизму. Около 20% принятой дозы обнаруживается в плазме крови в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит присутствует в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана) и не обладает фармакологической активностью.

Валсартан выводится двухфазно: быстрая фаза (T 1/2α менее 1 часа) и медленная фаза (T 1/2β около 9 часов). Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час, а его почечный клиренс — 0.62 л/час (примерно 30% от общего клиренса). T 1/2 валсартана составляет 6 часов.

У пациентов с легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью нарушения функции печени, биодоступность валсартана (измеряемая по значению AUC) удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела.

Частые вопросы

Какие препараты содержат валсартан и амлодипин?

Препараты, содержащие валсартан и амлодипин, включают в себя такие лекарственные средства, как Валзакам, Амлодипин-Валсартан, Валсакор и Валзар-АМ.

Для чего используются препараты с валсартаном и амлодипином?

Препараты с валсартаном и амлодипином применяются для лечения гипертонии (высокого кровяного давления) у пациентов, которые не достигли достаточного контроля давления при использовании только одного из этих компонентов.

Как действуют препараты с валсартаном и амлодипином?

Валсартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II, который помогает расширять сосуды и снижать кровяное давление. Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, который помогает расслабить и расширить сосуды, улучшая кровоток и снижая давление.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении препаратов с валсартаном и амлодипином?

Побочные эффекты препаратов с валсартаном и амлодипином могут включать головную боль, усталость, отеки, покраснение кожи, нарушение сна, тошноту, запоры и повышение уровня калия в крови. В редких случаях могут возникнуть серьезные аллергические реакции или проблемы с печенью.

Какие противопоказания и предостережения существуют при применении препаратов с валсартаном и амлодипином?

Препараты с валсартаном и амлодипином противопоказаны при аллергии на эти компоненты, беременности, грудном вскармливании, а также при наличии серьезных проблем с печенью или почками. Перед началом приема данных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом и сообщить о всех имеющихся заболеваниях и принимаемых лекарствах.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема препаратов, содержащих валсартан и амлодипин, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только он сможет определить необходимую дозировку и режим приема, учитывая особенности вашего организма и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Следуйте инструкции по применению препаратов с валсартаном и амлодипином. Не превышайте рекомендуемую дозировку и не изменяйте режим приема без согласования с врачом. Регулярность и точность приема препаратов помогут достичь максимальной эффективности лечения.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации