Блокатор медленных кальциевых каналов что это

Препараты, которые блокируют каналы кальция L-типа, известны как антагонисты кальция. Они представляют собой разнообразную группу лекарственных средств, которые имеют одинаковый механизм действия, но отличаются по нескольким характеристикам, включая фармакокинетику, селективность по отношению к тканям и влияние на сердечный ритм.

Классификация [ править | править код ]

Классификация на основе химической структуры:

С практической точки зрения (в зависимости от воздействия на тонус симпатической нервной системы и частоту сокращений сердца), антагонисты кальция можно разделить на две группы:

• препараты, которые рефлекторно увеличивают частоту сокращений сердца (производные дигидропиридина);
• препараты, которые рефлекторно уменьшают частоту сокращений сердца (верапамил и дилтиазем) — они во многом схожи с бета-адреноблокаторами по своему действию.

Механизм действия [ править | править код ]

Основной принцип работы антагонистов кальция заключается в торможении проникновения ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Это приводит к снижению концентрации ионов Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, что в свою очередь расширяет коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, обладая сильным сосудорасширяющим действием.

Высокое артериальное давление представляет серьезную угрозу для здоровья и жизни. Существует несколько типов лекарственных препаратов, которые помогают бороться с гипертонией. Один из эффективных вариантов – это блокаторы кальциевых каналов третьего поколения.

Для комплексного лечения артериальной гипертензии часто применяют блокаторы кальциевых каналов последнего поколения, сокращенно БКК. Эти препараты доказали свою эффективность в терапии сердечно-сосудистых заболеваний и профилактике инсультов при длительном применении.

БКК представляет собой широкую группу лекарственных препаратов, которые блокируют медленные кальциевые каналы миокарда.

Препараты 3 поколения

БКК нового поколения отличаются от предыдущих моделей рядом дополнительных характеристик! Например, они обладают симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, а также имеют продолжительное действие и другие полезные свойства.

К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия имеют большое значение для клинической практики лечения гипертонии.

Классификация БКК

В лечении повышенного артериального давления применяются 3 класса антигипертензивных препаратов БКК.

Класс препаратов	Список препаратов и дозировка
Производные фенилалкиламина	Верапамил назначают для приема внутрь по 120 мг трижды в день
Производные дигидропиридина	К препаратам этой группы относятся:

Для лечения гипертонии можно использовать различные препараты. Один из них – нифедипин, который рекомендуется принимать от 40 до 80 мг один раз в день.

Также можно использовать исрадипин, амлодипин или фелодипин. Дозировка этих препаратов составляет от 2,5 до 10 мг один раз в день.

Еще один вариант – никардипин, его следует принимать от 60 до 120 мг один раз в день.

Низолдипин – еще один препарат, который рекомендуется принимать от 20 до 40 мг один раз в день.

Производные бензотиазепина Дилтиазем – рекомендуется принимать от 60 до 360 мг три раза в день.

Для упрощения режима приема препаратов, часто назначаются БКК продленного действия, которые следует принимать всего один раз в день.

Действие блокаторов на давление

Препараты, которые блокируют медленные кальциевые каналы, уменьшают проникновение кальция через L-тип каналы. Это приводит к снижению концентрации кальция, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и уменьшению периферического сопротивления.

Польза лекарств

Опыт показал, что ингибиторы кальциевых каналов, при уменьшении артериального давления:

• снижают вероятность возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы;
• уменьшают вероятность возникновения инсульта;
• уменьшают вероятность летального исхода.

Применение для гипертоников

ß-адреноблокаторы и диуретики не являются основными лекарствами при неосложненной гипертонии. Однако они очень полезны при лечении мигрени, стенокардии и тахикардии.

Эти препараты чаще всего назначаются пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи и тем, у кого низкая активность протеолитического фермента в крови.

Если у вас есть изолированная систолическая форма артериальной гипертензии, то применение ß-адреноблокаторов является обязательным.

1. они могут использоваться как самостоятельное средство или в сочетании с другими препаратами для лечения гипертонии;
2. они эффективны при лечении изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
3. они применяются для лечения гипертонической болезни, сопровождающейся бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, заболеваниями почек и т.д.;
4. они помогают при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
5. они эффективны при ишемии сердца с нарушениями ритма в желудочках;
6. они применяются при инфарктах миокарда без зубца Q;
7. они эффективны при ишемии, сопровождающейся бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, заболеваниями почек и т.д.;
8. они помогают при ишемии в сочетании с высоким давлением;
9. они эффективны при тахикардии;
10. они могут быть использованы, если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.

Лучший препарат

Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) – это таблетки, которые относятся к новому поколению блокаторов кальциевых каналов. Они отличаются продолжительным действием, что позволяет контролировать артериальное давление в течение всего дня.

Этот препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активность. Его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.

Основные показания для использования Амлодипина – это артериальная гипертензия и стенокардия. Даже пожилым пациентам можно назначать Амлодипин без корректировки дозы. Его можно использовать даже при наличии бронхиальной астмы, подагры или сахарного диабета.

Длительное применение Амлодипина способствует:

• улучшению функции эндотелия;
• уменьшению массы миокарда;
• уменьшению избыточного образования тромбоцитов.

В отличие от других препаратов этой группы, Амлодипин не влияет на активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный баланс. Он считается одним из самых эффективных препаратов для снижения артериального давления.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные эффекты включают головную боль, отеки, приливы и запоры. В редких случаях прием БКК может вызвать усиление симптомов паркинсонизма и сердечную недостаточность.

Противопоказания

Как и все другие медикаменты, БКК имеют определенные ограничения в использовании:

Абсолютные	I триместр беременности; период лактации; артериальная гипотония; инфаркт миокарда в острой фазе; систолическая дисфункция левого желудочка; аортальный стеноз в тяжелой форме; синдром дисфункции синусового узла; геморрагический инсульт; мерцательная аритмия.
Относительные	период беременности (для некоторых видов препаратов); цирроз печени; сочетание с ß-адреноблокаторами и некоторыми другими препаратами; синусовая брадикардия.

Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь рекомендуются пациентам с абсолютными показаниями к их использованию! Чаще всего они назначаются при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях и тахиаритмиях.

Препараты этой группы осторожно применяются у пациентов с высоким риском развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они также включаются в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.

У блокаторов кальциевых каналов имеются противопоказания, поэтому перед их применением необходима консультация лечащего врача.

Автор статьи – Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Артериальная гипертензия – это заболевание, требующее обязательной медикаментозной терапии. Фармацевтические компании из года в год работают над созданием новых, более эффективных лекарств для борьбы с этим недугом. И на сегодняшний день существует огромное количество препаратов, способных регулировать кровяное давление. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БКК) или антагонисты кальция – одна из групп препаратов, которые широко применяются в этих целях.

Общая характеристика блокаторов кальциевых каналов

Антагонисты кальция имеют различное химическое строение, но их механизм действия одинаков. Они блокируют специальные медленные каналы кальция, которые позволяют ионам кальция проникать в клетки миокарда и стенки кровеносных сосудов. Эти препараты не только уменьшают количество ионов кальция, попадающих в клетки, но и влияют на их движение внутри клеток. В результате происходит расширение периферических и коронарных кровеносных сосудов. Благодаря такому сосудорасширяющему действию давление снижается.

Антагонисты кальция являются одними из самых эффективных средств для лечения гипертонии и часто используются в качестве первой линии терапии. Они особенно рекомендуются для лечения пожилых пациентов, страдающих стабильной стенокардией, систолической гипертензией, дислипидемией, нарушениями периферического кровообращения и поражениями почечной паренхимы.

Зачем блокировать кальций?

Кальций-ионы играют важную роль в регулировании работы всех органов сердечно-сосудистой системы. Они контролируют частоту сокращений сердца, регулируют сердечную активность и сократительную функцию мышц сердца. Если уровень этих ионов становится слишком высоким или нарушается их выведение из клеток, то возникают проблемы с функционированием клеток, что приводит к нарушениям работы сердца и повышению артериального давления.

Как классифицируют препараты?

Классификация блокаторов кальциевых каналов может быть основана на различных признаках, таких как химическое строение, длительность действия и тканевая специфичность. Однако наиболее распространенная классификация основана на химическом строении блокаторов кальциевых каналов. Согласно этой классификации, выделяются следующие группы:

• Фенилалкиламины;
• Дигидропиридины;
• Бензотиазепины.

Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов оказывают преобладающее воздействие на сосуды и почти не влияют на миокард. Их вазодилатирующее действие приводит к учащению сердечных сокращений, что делает невозможным их применение у гипертоников с сердечными проблемами. Однако это негативное воздействие практически не проявляется у препаратов 2 и 3 поколения, которые обладают более продолжительным периодом действия. Также доказано, что препараты дигидропиридинового ряда обладают антиоксидантным, антиагрегантным и ангиопротекторным действием, а также способностью снижать проявления атеросклеротических поражений и усиливать действие статинов. Пролонгированные дигидропиридины эффективно снижают артериальное давление и практически не вызывают побочных эффектов.

К группе дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов относятся следующие препараты: нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лерканидипин, нитрендипин, лацидипин.

Бензотиазепины и фенилалкиламины, наоборот, снижают частоту сердечных сокращений благодаря одинаковому воздействию на миокард и сосуды. Именно поэтому они являются препаратами выбора для лечения пациентов с гипертонией и стабильной стенокардией.

Препараты из этих групп подавляют автоматизм синусового узла, снижают сократимость сердца, предотвращают спазм коронарных артерий и снижают периферическое сопротивление в сосудах. К этой группе относятся верапамил и дилтиазем.

Поколения БКК

Существует и другая классификация антагонистов кальция. Она основана на особенностях проявления влияния на организм, продолжительности их действия и селективности по отношению к тканям. Различают блокаторы кальциевых каналов:

• 1-го поколения (дилтиазем, нифедипин, верапамил);
• 2-го поколения (нифедипин SR, фелодипин, дилтиазем SR, нисолдипин, верапамил SR, манидипин, бенидипин, нилвадипин, нимодипин);
• 3-го поколения (лацидипин, лекарнидипин, амлодипин).

Первое поколение используется ограниченно из-за низкой степени усвоения организмом, высокого риска побочных эффектов и недолгого действия.

Второе поколение более совершенно в этих характеристиках, однако некоторые препараты также имеют короткое действие. При разработке 3-го поколения были учтены все недостатки предыдущих. В результате получились препараты, обладающие продолжительным действием, высокой степенью усвоения организмом и высокой селективностью по отношению к тканям.

Свойства БКК

Антагонисты кальция представлены различными химическими структурами, что позволяет им оказывать разнообразное воздействие на организм:

• Снижение артериального давления.
• Регуляция сердечного ритма.
• Уменьшение механического напряжения в миокарде.
• Улучшение мозгового кровообращения при атеросклерозе головных сосудов.
• Предотвращение образования тромбов.
• Снижение избыточной выработки инсулина.
• Уменьшение давления в легочной артерии.

Показания к применению

Бета-адреноблокаторы могут использоваться:

• в одиночной или комбинированной терапии гипертонии;
• для устранения повышенного систолического давления, особенно у пожилых людей;
• при артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца на фоне сахарного диабета, подагры, заболеваний почек, бронхиальной астмы;
• при вазоспастической стенокардии;
• для лечения стабильной стенокардии напряжения;
• как альтернатива в случае непереносимости бета-блокаторов.

Побочные эффекты

Лекарства этой группы имеют как общие, так и характерные для отдельных подгрупп побочные эффекты. Так, все БКК могут вызывать:

• Аллергические реакции;
• Головокружение;
• Чрезмерное снижение давления;
• Головные боли;
• Отеки конечностей (особенно у пожилых пациентов);
• Ощущение "приливов" и покраснение лица.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция также могут вызывать тахикардию. Нифедипин наиболее склонен к этому негативному эффекту.

Недигидропиридиновые представители БКК могут нарушать проводимость между предсердиями и желудочками, вызывать замедленное сердцебиение и снижать автоматизм синусового узла. Верапамил также может вызывать запоры и оказывать токсическое воздействие на печень.

Противопоказания к применению

Прием БКК недопустим в следующих случаях:

• при сильном понижении артериального давления;
• при нарушении сократительной функции левого желудочка;
• после острого инфаркта миокарда;
• при существенном стенозе аорты;
• при геморрагическом инсульте;
• при полной блокаде межжелудочковой проводимости 2-3 степени;
• в первом триместре беременности;
• при грудном вскармливании.

С осторожностью и учетом всех рисков БКК могут быть применены в следующих случаях:

• в третьем триместре беременности;
• при циррозе печени;
• при стенокардии.

Необходимо учитывать, что препараты недигидропиридиновой группы не могут быть приняты одновременно с бета-адреноблокаторами, а дигидропиридиновые блокаторы не рекомендуется комбинировать с приемом нитратов, празозина и сульфата магния.

Препараты БКК

Список препаратов, используемых в лечении гипертонии и блокирующих кальциевые каналы:

• Верапамил (также известен как Изоптин, Лекоптин, Финоптин);
• Дилтиазем (также известен как Дилрен, Кардил, Дилзем);
• Нифедипин (также известен как Коринфар, Адалат, Кордафлекс, Кордипин-ретард);
• Амлодипин (также известен как Амло, Стамло, Амловас, Нормодипин, Норваск);
• Фелодипин (также известен как Фелодип, Плендил);
• Нитрендипин (также известен как Унипресс, Байпресс);
• Лацидипин (также известен как Лацидип);
• Лерканидипин (также известен как Леркамен).

Важно помнить, что самолечение недопустимо. Перед началом приема любых препаратов необходимо обратиться к врачу, пройти необходимые обследования и получить рекомендации, учитывая индивидуальные особенности организма, степень тяжести заболевания и наличие сопутствующих заболеваний.

Блокаторы калия или кальция?

Нередко пациенты путают блокаторы кальциевых каналов с блокаторами калиевых каналов. Но это совершенно разные вещества. Блокаторы калиевых каналов – это лекарственные препараты третьего класса антиаритмических средств. Они действуют путем замедления тока калия через мембраны кардиомиоцитов. Это приводит к снижению автоматизма синусового узла и замедлению атриовентрикулярной проводимости. В аптеках эти препараты представлены амиодароном (Кордарон, Амиокордин, Кардиодарон), соталом (Соталекс, СотаГексал).

Частые вопросы

Что такое блокатор медленных кальциевых каналов?

Блокатор медленных кальциевых каналов – это класс лекарственных препаратов, которые используются для снижения проницаемости кальция через мембраны клеток. Они блокируют каналы, через которые кальций проникает в клетки, что приводит к снижению сократительной активности гладкой мускулатуры сосудов и сердца.

Как действуют блокаторы медленных кальциевых каналов?

Блокаторы медленных кальциевых каналов действуют, блокируя каналы, через которые кальций проникает в клетки. Это приводит к снижению проницаемости мембраны клеток для кальция и уменьшению его концентрации внутри клеток. В результате сократительная активность гладкой мускулатуры сосудов и сердца снижается, что приводит к расширению сосудов и снижению силы сокращения сердца.

В каких случаях применяют блокаторы медленных кальциевых каналов?

Блокаторы медленных кальциевых каналов применяются в различных случаях. Они используются для лечения артериальной гипертензии (высокого кровяного давления), стенокардии (боли в груди, вызванной ишемией сердца), аритмий (нарушений сердечного ритма), ангины (приступов сердечной недостаточности) и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении блокаторов медленных кальциевых каналов?

При применении блокаторов медленных кальциевых каналов могут возникнуть различные побочные эффекты. Некоторые из них включают головокружение, усталость, отеки, запоры, сонливость, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма и другие. Важно обратиться к врачу, если возникают какие-либо необычные или неприятные симптомы при приеме этих препаратов.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения блокаторов медленных кальциевых каналов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет определить необходимую дозировку и режим приема препарата, учитывая индивидуальные особенности вашего организма.

СОВЕТ №2

Следите за побочными эффектами. Блокаторы медленных кальциевых каналов могут вызывать такие нежелательные реакции, как головокружение, отеки, сонливость и запоры. Если вы замечаете любые необычные симптомы, немедленно обратитесь к врачу.