Блокатор медленных кальциевых каналов препараты

Артериальная гипертензия – это заболевание, которое требует обязательного применения лекарственной терапии. Фармацевтические компании постоянно работают над созданием новых, более эффективных препаратов для борьбы с этим недугом. И на сегодняшний день существует огромное количество лекарств, которые могут регулировать кровяное давление. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БКК) или антагонисты кальция – это одна из групп препаратов, которые широко используются для достижения этих целей.

Общая характеристика блокаторов кальциевых каналов

Антагонисты кальция имеют разнообразное химическое строение, но их механизм действия одинаков. Они блокируют попадание ионов кальция в клетки миокарда и стенок кровеносных сосудов через медленные кальциевые каналы. Эти препараты не только уменьшают количество ионов кальция, попадающих в клетки, но и влияют на их движение внутри клеток. В результате, периферические и коронарные кровеносные сосуды расширяются. Это приводит к снижению давления.

Антагонисты кальция являются одними из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и часто используются в качестве первой линии терапии. Они особенно рекомендуются для лечения пожилых пациентов, страдающих стабильной стенокардией, систолической гипертензией, дислипидемией, нарушениями периферического кровообращения и поражениями почек.

Зачем блокировать кальций?

Кальций-ионы играют важную роль в регулировке работы всех органов сердечно-сосудистой системы. Они контролируют частоту сокращений сердца, регулируют сердечную активность и сократительную функцию мышц сердца. Если уровень этих ионов становится слишком высоким или нарушается их выведение из клеток, то возникают проблемы с функционированием клеток, что приводит к нарушениям работы сердца и повышению кровяного давления.

Как классифицируют препараты?

Классификация блокаторов кальциевых каналов (БКК) основана на различных характеристиках, таких как химическое строение, длительность действия и тканевая специфичность. Однако наиболее распространенной классификацией БКК является классификация по химическому строению. Согласно этой классификации, БКК можно разделить на следующие группы:

• Фенилалкиламины;
• Дигидропиридины;
• Бензотиазепины.

Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов в основном воздействуют на сосуды и практически не оказывают влияния на миокард. Их способность расширять сосуды приводит к увеличению сердечных сокращений, что делает их неподходящими для пациентов с гипертонией, имеющими проблемы со здоровьем сердца. Однако это негативное воздействие практически не проявляется у препаратов 2 и 3 поколения, которые имеют более длительный период действия. Кроме того, дигидропиридиновые препараты известны своей способностью оказывать антиоксидантное, антиагрегантное и ангиопротекторное действие, а также снижать проявления атеросклеротических поражений и усиливать действие статинов. Пролонгированные дигидропиридины эффективно снижают артериальное давление и практически не вызывают побочных эффектов.

К дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов относятся следующие препараты: нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лерканидипин, нитрендипин, лацидипин.

Бензотиазепины и фенилалкиламины, наоборот, снижают частоту сердечных сокращений благодаря одинаковому воздействию на миокард и сосуды. Именно поэтому они являются препаратами выбора для лечения пациентов с гипертонией и стабильной стенокардией.

Препараты из этих групп подавляют автоматизм синусового узла, снижают сократимость сердца, предотвращают спазм коронарных артерий и снижают периферическое сопротивление в сосудах. К этим группам относятся верапамил и дилтиазем.

Поколения БКК

Существует и другая классификация антагонистов кальция. Она основана на особенностях проявления их влияния на организм, продолжительности действия и селективности по тканям. Различают блокаторы кальциевых каналов:

• 1-го поколения (дилтиазем, нифедипин, верапамил);
• 2-го поколения (нифедипин SR, фелодипин, дилтиазем SR, нисолдипин, верапамил SR, манидипин, бенидипин, нилвадипин, нимодипин);
• 3-го поколения (лацидипин, лекарнидипин, амлодипин).

Применение первого поколения ограничено из-за низкой биодоступности, высокого риска побочных действий и недолгого эффекта.

Второе поколение более совершенно в этих показателях, однако некоторые препараты также имеют короткое действие. При создании третьего поколения были учтены все недостатки предыдущих. В результате получились препараты, обладающие продолжительным действием, высокой биодоступностью и селективностью по тканям.

Свойства БКК

Антагонисты кальция представлены разнообразными химическими структурами, что позволяет им оказывать различные эффекты:

• Снижение артериального давления;
• Регулирование сердечного ритма;
• Уменьшение механического напряжения в сердечной мышце;
• Улучшение кровообращения в мозге при атеросклерозе сосудов головы;
• Профилактика образования тромбов;
• Снижение избыточной продукции инсулина;
• Уменьшение давления в легочной артерии.

Показания к применению

БКК могут использоваться:

• в моно- или комбинированной терапии высокого кровяного давления;
• для устранения повышенного систолического давления, особенно у пожилых людей;
• при гипертонической болезни и ишемической болезни сердца на фоне сахарного диабета, подагры, заболеваний почек, бронхиальной астмы;
• при вазоспастической стенокардии;
• для лечения стабильной стенокардии при физической нагрузке;
• как альтернатива в случае непереносимости бета-блокаторов.

Побочные эффекты

Лекарства этой группы имеют как общие, так и характерные для отдельных подгрупп побочные эффекты. Так, все БКК могут вызывать следующие реакции организма:

• Аллергические реакции;
• Головокружение;
• Чрезмерное понижение давления;
• Головные боли;
• Периферическая отечность (особенно часто отекают голени и лодыжки у пожилых пациентов);
• Ощущение "приливов" и покраснение лица.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция также могут вызывать тахикардию. Нифедипин особенно известен своей способностью вызывать этот негативный эффект.

Недигидропиридиновые представители БКК могут нарушать атриовентрикулярную проводимость, вызывать брадикардию и понижать автоматизм синусового узла. Верапамил, кроме того, часто вызывает запоры и оказывает токсическое действие на печень.

Противопоказания к применению

Прием БКК не допускается в следующих случаях:

• при выраженном понижении артериального давления;
• при нарушении сократительной функции левого желудочка сердца;
• при остром инфаркте миокарда;
• при тяжелом стенозе аорты;
• при геморрагическом инсульте;
• при атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени;
• в первом триместре беременности;
• при грудном вскармливании.

С осторожностью и учетом всех возможных рисков БКК могут быть применены в следующих случаях:

• в третьем триместре беременности;
• при циррозе печени;
• при стенокардии.

Необходимо помнить, что препараты недигидропиридиновой группы не могут быть приняты одновременно с бета-адреноблокаторами, а дигидропиридиновые блокаторы не рекомендуется применять вместе с нитратами, празозином и сульфатом магния.

Препараты БКК

Список препаратов, используемых для лечения гипертонии и блокирующих кальциевые каналы:

• Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин);
• Дилтиазем (Дилрен, Кардил, Дилзем);
• Нифедипин (Коринфар, Адалат, Кордафлекс, Кордипин-ретард);
• Амлодипин (Амло, Стамло, Амловас, Нормодипин, Норваск);
• Фелодипин (Фелодип, Плендил);
• Нитрендипин (Унипресс, Байпресс);
• Лацидипин (Лацидип);
• Лерканидипин (Леркамен).

Очень важно помнить, что самолечение недопустимо. Необходимо пройти обследование и получить рекомендации от врача, учитывая индивидуальные особенности организма, степень тяжести заболевания и наличие сопутствующих заболеваний.

Блокаторы калия или кальция?

Нередко пациенты путают блокаторы кальциевых каналов с блокаторами калиевых каналов. Но это совершенно разные вещества. Блокаторы калиевых каналов – это лекарственные препараты 3 класса антиаритмических средств. Они оказывают свое действие благодаря замедлению тока калия сквозь мембраны кардиомиоцитов. Это снижает автоматизм синусового узла и замедляет атриовентрикулярную проводимость. Эта группа препаратов, такие как амиодарон (Кордарон, Амиокордин, Кардиодарон) и сотал (Соталекс, СотаГексал), можно найти на полках аптек.

Блокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК), являются лекарственными веществами, которые замедляют вход ионов кальция внутрь клеток через кальциевые каналы.

Кальциевые каналы представляют собой белковые образования, через которые ионы кальция перемещаются внутрь и из клетки. Эти заряженные частицы играют важную роль в формировании и проведении электрических импульсов, а также обеспечивают сокращение мышечных волокон сердца и сосудистых стенок. Антагонисты кальция широко применяются в лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни и нарушений сердечного ритма.

Механизм действия

Эти препараты замедляют проникновение кальция в клетки. В то же время, они расширяют сосуды сердца, улучшая кровообращение в мышце сердца. В результате этого, миокард получает больше кислорода и лучше выводит продукты обмена веществ.

Уменьшая частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, антагонисты кальциевых каналов снижают потребность сердца в кислороде. Эти лекарства также улучшают способность миокарда расслабляться, что называется диастолической функцией.
Антагонисты кальция расширяют периферические артерии, что способствует снижению артериального давления.

Некоторые препараты из этой группы (например, верапамил и дилтиазем) обладают антиаритмическими свойствами.
Они также уменьшают склеивание тромбоцитов, предотвращая образование тромбов в коронарных сосудах. Эти препараты также улучшают обмен холестерина, проявляя антиатерогенные свойства. Антагонисты кальция защищают клетки, подавляя процессы окисления липидов и замедляя выход опасных лизосомальных ферментов в цитоплазму.

Классификация в зависимости от химического строения

АК в зависимости от химической структуры подразделяются на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, которые отличаются друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и продолжительностью эффекта.

Классификация АК:
Производные дифенилалкиламина:

• 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
• 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.

Производные бензотиазепина:

• 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
• 2 поколение: алтиазем.

Производные дигидропиридина:

• 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
• 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Препараты, являющиеся производными дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), оказывают воздействие как на сердце, так и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Эти средства снижают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды и обладают антигипертензивным и антиангинальным эффектом. Они не применяются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их действие при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражено, чем у препаратов первых двух групп.

В настоящее время широко используются препараты, являющиеся производными дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают продолжительным действием и хорошо переносятся.

Показания к применению

Стенокардия напряжения

Для продолжительного лечения стенокардии напряжения используются верапамил и дилтиазем. Они наиболее рекомендованы для молодых пациентов, у которых сочетается стенокардия с синусовой брадикардией, артериальной гипертензией, бронхиальной обструкцией, гиперлипидемией, дискинезией желчевыводящих путей и склонностью к диарее. Дополнительными показаниями для использования этих препаратов являются облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и цереброваскулярная недостаточность.

Во многих случаях рекомендуется комбинированная терапия, включающая дилтиазем и бета-адреноблокаторы. Сочетание антагонистов кальция с нитратами не всегда дает желаемый эффект. Осторожность необходима при сочетании бета-блокаторов и верапамила, чтобы избежать возможного развития выраженной брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения проводимости сердца и снижения сократимости миокарда.

Инфаркт миокарда

Разумным считается применение дилтиазема у пациентов с мелкоочаговым инфарктом миокарда («инфаркт миокарда без зубца Q»), если отсутствует сердечная недостаточность и фракция выброса превышает 40%.

При трансмуральном инфаркте миокарда («с зубцом Q») антагонисты кальция не рекомендуются.

Гипертоническая болезнь

Антагонисты кальция способны способствовать обратному развитию гипертрофии левого желудочка, защищают почки и не вызывают нарушений обмена веществ. Поэтому они широко применяются в лечении гипертонической болезни. Особенно рекомендуются препараты второго поколения, такие как амлодипин.

Эти препараты особенно эффективны при сочетании артериальной гипертензии с стенокардией напряжения, нарушениями обмена липидов и обструктивными заболеваниями бронхов. Они помогают улучшить функцию почек при диабетической нефропатии и хронической почечной недостаточности.

Препарат “Нимотоп” особенно рекомендуется при сочетании гипертонии и цереброваскулярной недостаточности. При нарушениях ритма и гипертонии особенно рекомендуется использовать препараты из группы верапамила и дилтиазема.

Нарушения сердечного ритма

Для лечения аритмий применяются препараты из группы верапамила и дилтиазема. Они замедляют проводимость сердца и снижают автоматизм синусового узла. Эти препараты подавляют механизм re-entry при суправентрикулярных тахикардиях.

Антагонисты кальция применяются для прекращения и профилактики приступов суправентрикулярной тахикардии. Они также помогают снизить частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий. Эти препараты назначаются и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.

При желудочковых нарушениях ритма антагонисты кальция неэффективны.

Побочные эффекты

АК вызывают расширение сосудов, что может привести к головокружению, головной боли, покраснению лица и учащенному сердцебиению. Низкий сосудистый тонус может вызвать отеки в области голеней, голеностопных суставов и стоп, особенно это характерно для препаратов нифедипина.
АК также влияют на способность миокарда сокращаться (отрицательное инотропное действие), замедляют ритм сердца (отрицательное хронотропное действие) и атриовентрикулярную проводимость (отрицательное дромотропное действие). Эти побочные эффекты более выражены у производных верапамила и дилтиазема.

При использовании препаратов нифедипина могут возникать запоры, диарея, тошнота, а в редких случаях – рвота. Применение верапамила в высоких дозах у некоторых пациентов может вызвать сильный запор.
Побочные эффекты со стороны кожи возникают довольно редко. Они проявляются покраснениями, сыпью и зудом, дерматитом и васкулитом. В тяжелых случаях возможно развитие синдрома Лайелла.

Синдром отмены

После неожиданного прекращения приема АК, гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится чрезмерно чувствительной к ионам кальция. В результате этого происходит сокращение этих сосудов, что может привести к учащению приступов стенокардии и повышению артериального давления. Однако синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

Противопоказания

В связи с различиями в фармакологическом действии, противопоказания для разных групп препаратов также отличаются.

Производные верапамила и дилтиазема не рекомендуется применять при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, систолической дисфункции левого желудочка и кардиогенном шоке. Они также противопоказаны при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. и при наличии синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта с антероградным проведением по дополнительному пути.

Препараты из группы верапамила и дилтиазема относительно противопоказаны при дигиталисной интоксикации, выраженной синусовой брадикардии (менее 50 ударов в минуту) и склонности к тяжелым запорам. Их не рекомендуется комбинировать с бета-адреноблокаторами, нитратами, празозином, хинидином и дизопирамидом, так как это может привести к резкому снижению артериального давления.

Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа; блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК)) — это группа лекарственных средств, которые имеют одинаковый механизм действия, но отличаются по ряду свойств, включая фармакокинетику, тканевую селективность и влияние на частоту сердечных сокращений.

Классификация [ править | править код ]

Классификация на основе химической структуры:

С практической точки зрения (в зависимости от воздействия на тонус симпатической нервной системы и частоту сердечных сокращений), антагонисты кальция разделяются на две группы:

• препараты, которые увеличивают частоту сердечных сокращений (производные дигидропиридина) и
• препараты, которые уменьшают частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем) — они во многом схожи с бета-адреноблокаторами по своему действию.

Механизм действия [ править | править код ]

Основной принцип работы антагонистов кальция заключается в торможении проникновения ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Путем снижения концентрации ионов Ca 2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, эти препараты способствуют расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол, что приводит к выраженному сосудорасширяющему эффекту.

Частые вопросы

Как действуют блокаторы медленных кальциевых каналов?

Блокаторы медленных кальциевых каналов являются препаратами, которые блокируют вход кальция в клетки, что приводит к снижению сократительной активности гладкой мускулатуры сосудов и сердца. Это позволяет снизить сопротивление периферических сосудов, расширить артерии и снизить сократительную активность сердца.

Какие заболевания лечатся блокаторами медленных кальциевых каналов?

Блокаторы медленных кальциевых каналов используются для лечения различных заболеваний, включая артериальную гипертензию, стенокардию, аритмию, ангину, мигрень и рейно. Они также могут применяться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высоким риском.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении блокаторов медленных кальциевых каналов?

Побочные эффекты от применения блокаторов медленных кальциевых каналов могут включать головокружение, усталость, отеки ног, запоры, тошноту, сонливость, снижение артериального давления, аритмию и аллергические реакции. Важно обратиться к врачу, если возникают какие-либо нежелательные эффекты.

Как принимать блокаторы медленных кальциевых каналов?

Дозировка и режим приема блокаторов медленных кальциевых каналов зависят от конкретного препарата и рекомендаций врача. Обычно они принимаются один или два раза в день вместе с пищей или после еды. Важно строго соблюдать указания врача и не превышать рекомендуемую дозу.

Могут ли блокаторы медленных кальциевых каналов взаимодействовать с другими препаратами?

Да, блокаторы медленных кальциевых каналов могут взаимодействовать с другими препаратами, поэтому важно сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и пищевые добавки. Он сможет оценить возможные взаимодействия и подобрать оптимальную комбинацию лекарств.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема блокаторов медленных кальциевых каналов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет определить необходимую дозировку и выбрать наиболее подходящий препарат для вашего случая.

СОВЕТ №2

Следуйте инструкции по применению блокаторов медленных кальциевых каналов. Препараты этой группы обычно принимаются один или два раза в день, независимо от приема пищи. Не пропускайте приемы и не превышайте рекомендованную дозировку.

СОВЕТ №3

Будьте внимательны к своему организму и следите за возможными побочными эффектами. Если у вас возникли необычные симптомы, такие как головокружение, отеки, нарушение сердечного ритма или сильная слабость, немедленно обратитесь к врачу.